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科研停顿

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宣布日期:2019-03-13供稿:化学所 林青起源:缩小 缩小

  克日,中国迷信院乐游棋牌官网邱发洋课题组实现了(-)-Daphenylline的错误称全分解。 

  皋比楠生物碱( Daphniphyllum alkaloids )是一大类从皋比楠属动物平分离失掉的生物碱的总称,因为庞杂多变的骨架特点,其吸引了大批分解研究小组的兴致。从Heathcock开始报道Methyl Homodaphniphyllate的全分解以来,连续有近二十个研讨小组报道了相干研究任务。现在为止,仅有Heathcock, Carreira, Smith, Dixon,李昂,翟宏斌六个课题组实现了皋比楠生物碱宏大家属中零碎几个分子的全分解,且还仅会合在几类类似骨架,大批骨架特别存在主要生物活性的该类目的分子还未有分解研究。有关皋比楠生物碱的全分解是现在的全分解研究的热门。 

  邱发洋课题组以(S)-Carvone作为手性源,经由过程计划全新的分解战略,以19步(分别纯化步调)及7.6%的总产率实现了(-)-Daphenylline的错误称全分解。该全分解道路使手性失掉极好的把持并成为现在该分子的全分解中反映步调起码、产率最高的道路。别的,局部旁边体可经由过程扩环分解皋比楠生物碱家属的其余骨架。 

  该研讨结果的亮点在于以价廉易得的自然手性源(S)-Carvone为肇端质料,应用简单的分解砌块,以极好的平面抉择性,简练、高效地实现了(-)-Daphenylline的全分解。要害步调包含Mg(ClO4)2催化的酰胺环化, Diels?Alder 环加成反映,Robinson环化/芳构化Friedel–Crafts环化。该结果宣布在Angew. Chem. Int. Ed.上(DOI: 10.1002/anie.201902268)。 

肇端物料向终产品的变更过程

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